La terapia medica dei fibromi
La gestione medica dei fibromi esiste da quando esiste la pillola contraccettiva. Affidandosi al ginecologo chirurgo, molti fibromi e uteri sono stati asportati anche in assenza o scarsezza dei sintomi, come se si trattasse della prevenzione della degenerazione cancerosa. Le terapie mediche utilizzate erano i progestinici orali.
Dagli anni ’80, l’utilizzo della pillola contraccettiva era già una prima scelta perché molti prodotti come danazolo e analoghi del GnRH possono essere assunti per un tempo limitato, per numerosi effetti collaterali correlati.
Attualmente la terapia di prima scelta è Mirena, una spirale progestinica molto efficace contro le emorragie, di cui si parla ampiamente in questo sito.
Qui di seguito alcuni dati iniziali sull’ulipristal acetato, la molecola che antagonista la crescita dei fibromi e riduce altresì le eventuali emorragie. E’ una terapia costosa e che richiede, a parte casi particolari, che siano state percorse precedentemente terapie ad alta efficacia e costo relativamente basso, con effetto contraccettivo. Ciononostante, Esmya è l’arma medica ad altissima efficacia, da usare quando le altre “armi" a disposizione risultano spuntate o gravate da effetti collaterali.
Ulipristal acetato, inibitori selettivo dei recettori progestinici
I fibromi si sviluppano sotto effetto del progesterone. Dopo aver lavorato sui recettori estrogenici, sono arrivati in commercio anche inibitori selettivi dei recettori del progesterone. L’ulipristal acetato antagonizzando l’azione dei recettori progestinici, riduce il volume dei fibromi e riduce significativamente le perdite di sangue. Se inizialmente si è utilizzato l’ulipristal come procedura pre-intervento, attualmente si cerca di sviluppare esperienza clinica sull’uso prolungato di tale farmaco al fine di escludere completamente la necessità di un intervento.
Esmya
La Commissione europea ha autorizzato la commercializzazione di Esmya ®, un farmaco indicato nel trattamento pre-operatorio dei fibromi. E’ un farmaco che allarga le possibilità di intervento medico. Il farmaco ha un costo molto elevato e dall’autunno del 2014 è prescrivibile
Ingrediente attivo
Il suo ingrediente attivo, ulipristal acetato (UPA), è della famiglia del SPRM (modulatore selettivo dei recettori del progesterone), un farmaco utilizzabile in unica dose, come metodo di contraccezione d'emergenza durante le 120 ore (5 giorni) successive ad un rapporto sessuale. Viene metabolizzato a livello epatico, molto probabilmente dal CYP3A4, e in misura inferiore dal CYP1A2 e CYP2D6.
Alcuni studi
Secondo i risultati di due studi clinici eseguiti prima della domanda di autorizzazione sul mercato, i cui risultati sono stati pubblicati sul New England Journal of Medicine, l’UPA utilizzato in pazienti con fibromi uterini ha permesso di ridurre il sanguinamento uterino in più del 90% delle pazienti entro una settimana.
Questo farmaco ha anche ridotto il volume dei fibromi del 42%. Nel confronto con il trattamento di riferimento per gli agonisti GnRH, UPA è risultato molto più veloce nella riduzione del sanguinamento (7 giorni in media contro i 21 giorni in donne che ricevono l'acetato di leuprolide), una riduzione di volume inferiore (-53% con leuprolide acetato), ma più sostenibile procurando meno effetti collaterali (flush di calore nel 10% delle donne rispetto al 40% con il leuprolide acetato). La via di somministrazione è orale a mono-somministrazione giornaliera mentre il leuprolide acetato è amministrato per via intramuscolare.
Un trattamento rivoluzionario che potrebbe evitare interventi chirurgici. Gli studi hanno dimostrato che prendendo il farmaco per 3 mesi ha permesso alle donne di essere tranquille per 6-9 mesi”.
In Francia è in corso una sperimentazione clinica per vedere se questo farmaco può rendere superflua la chirurgia nelle donne con fibromi sintomatici. Adesso se ne valuta l’uso in Italia con tale indicazione, utilizzando al momento fino a 4 cicli da 3 mesi.
Bibliografia
-"Acetato di Ulipristal contro Leuprolide acetato per fibromi uterini," N Engl J Med 2012; 366:421-432, 2 Febbraio 2012 (disponibile su Internet)
-"Ulipristal acetato contro Placebo per trattamento Fibroid prima dell'intervento chirurgico", N Engl J Med 2012; 366:409-420, 2 Febbraio 2012 (disponibile sul sito del NEJM)
Ultimo aggiornamento 22/10/2016
